在发生泌尿系统ADR的患者中,西格列汀的男性略多于女性,沙格列汀、利格列汀的男女人数相当;3个药物的患者年龄均集中在65岁以上;西格列汀剂量集中在100 mg·d~(-1),沙格列汀5 mg·d~(-1)略多于2.5 mg·d~(-1),利格列汀均为5 mg·d~(-1);西格列汀半年内及1年以上的上报数较多,沙格列汀的上报数集中在1个月以无上1年以内,利格列汀1年以上的上报数最多。结论
纳米晶自稳定Pickering乳液(NSSPE)是一种仅以难溶性成分自身纳米晶为稳定剂的新型乳液。以川芎油为主要油相的NSSPE可显著促进葛根素(Pu)的口服吸收。该研究旨对其口服促吸收机制进行探讨。通过体外溶出试验揭示NSSPE对Pu溶出的影响;通过Caco-通常2细胞摄取和双向转运试验,探讨NSSPE对Pu肠道细胞吸收和转运的影响及机制。结果显示,NSSPE的释药速率与纳米晶相似,累积溶出率都显著高于原料药,且不受释药介质pH的影响。NSSPE中Pu的摄取具有浓度依赖性,且显著高于溶液和表面活性剂乳。与脂筏/小窝蛋白介导有关的抑制剂染料木素、吲哚美辛能显著降低NSSPE中更多Pu的摄取率。与溶液相比,NSSPE和表面活性剂乳液均显著提高了Pu AP→BL方向的转运速率K_a和表观渗透系数P_(app),但BL→AP方向的转运无显著性差异。可见,该NSSPE中Pu的Caco-2细胞吸收同时存在被动转运和主动转运,以及脂筏/小窝蛋白介导的胞饮;其促进Pu口服吸收的机制与NSSPE中Pu以纳米晶形式存在,可促进溶出,以及用作油相的川芎油可促进药物跨膜转运、抑制外排有关。