结果与Sham组相比,MI组LVWI和CSA明显增加(P<0.01),磷酸化p38(P-p38)和CARP表达明显增加(P<0.05)。与MI组相比,SB组和Sim组LVWI和CSA明显降低(P<0.01),SB组CARP表达低于MI组(P<0抑制剂.01),Sim组p38和CARP表达明显低于MI组(P<0.01)。结论大鼠心肌梗死后p38和CARP表达增加;抑制p38可抑制CARP的表达,CARP可能部分受p38信号通路调节;辛伐他汀改善心肌梗死后心肌重塑的作很少用可能与抑制p38和CARP有关。”
“目的:采用2,4-二硝基氟苯高效液相色谱柱前衍生法测定尿维氨滴眼液牛磺酸的含量。方法:采用Shim-packVP-C18(4.6mm×150mm,5μm),以磷酸盐缓冲液(pHNVP-BKM1207.0)-乙腈-水(70∶20∶10)为流动相,流速:1ml/min,检测波长为360nm。结果:在8.14～40.68μg/ml范围内,牛磺酸的峰面积与其浓度呈线性关系(r=0.9997);平均回收率为98.1%,RSD为0.81%。结论:本方法操作简单、准确,可用于测定尿维氨滴眼液牛磺酸的含量。

方法采用角叉菜胶、二甲苯及醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加等致炎模型,以肿胀程度、炎性渗出为指标。结果十味板蓝根颗粒具有明显的抗炎作用,对急性和慢性炎症均有明显的抑制作用。十味板蓝根颗粒的低、高剂量组均对角叉菜胶及二甲苯所致肿胀有抑制剂明显的抑制作用,与模型组比较,有显著性的差异(P<0.01、P<0.05);十味板蓝根颗粒低、高剂量组均能显著的抑制醋酸所致小鼠腹腔内炎性物质的渗出(P<0.01)。结论十味板蓝根颗粒剂有较好的抗炎效果。"Staurosporine化学结构
“背景:三七总皂甙对骨髓基质细胞向神经样细胞分化的效应及相关信号通路目前尚不明确。目的:探讨细胞外信号调节蛋白激酶1/2信号通路对三七总皂甙调节大鼠骨髓基质细胞向神经细胞增殖、分化的作用。设计、时间及地并且点:细胞学体外观察,于2008-05/10在汕头大学医学院分子生物学实验室完成。材料:4~6周龄雄性SD大鼠9只,由汕头大学医学院实验动物中心提供。三七总皂甙为广西梧州制药集团股份有限公司产品,细胞外信号调节蛋白激酶的抑制剂PD98059为CellSignalingTech公司产品。

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“胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)信号转导通路与各种正常生理活动及多种疾病发生密切相关。将IGF-1R来源的未磷酸化多肽序列LYASVNPEY固定于表面等离子体共振(SPR)生物传感器专用的CM5芯片表面,以含有相应蛋白激酶的细胞裂解液进行处理,利用SPR生物传感器和抗酪氨酸磷酸化抗体PY20进行酪氨酸磷酸化水平检测。结果表明:PY20能GDC-0199浓度灵敏地检测多肽酪氨酸磷酸化水平变化,即能够区分不同孵育时间以及不同成分的细胞裂解液所引起的多肽酪氨酸磷酸化水平差异;研究了IGF-1R来源多肽的酪氨酸磷酸化对多肽-蛋白间相互作用的影响,证实了只存在磷酸化的多肽与其下游的胰岛素受体底物(IRS-1)相互作用,测定了此磷酸化的多肽与IRS-1的亲和常数(KA)为(2.02±0.0GSK1120212 价格9)×108Lmol-1、结合速率常数(ka)为(2.30±0.15)×106Lmol-1s-1以及解离速率常数(kd)为(1.14±0.13)×10-2s-1。这种新型的模拟受体的多肽酪氨酸磷酸化研究方法可用于受体磷酸化信号通路的研究以及基于这些信号通路的药物筛选研究。”
“<正>拉帕替尼(lapatinib,商品名为Ty也许kerb)是葛兰素史克公司(GlaxoSmithKline)研制的新型酪氨酸激酶抑制剂,2007年3月由美国FDA批准上市,适应症是与卡培他滨(capecitabine)联合用于治疗HER2过度表达的晚期或转移”
“目的:旨在研究银杏叶提取物(Ginkgo Biloba Extract,EGB761)对大鼠主动脉平滑肌细胞(RVSMC)血红素氧合酶-1(HO-1)蛋白的影响,并探讨其中涉及的细胞信号通路。

结果冠心病组血清内脂素、高敏C反应蛋白水平显著高于正常对照组(P<0.05);血清内脂素、高敏C反应蛋白水平急性心肌梗死组显著高于不稳定型心绞痛组(P<0.05),不稳定型心绞痛组显著高于稳定型心绞痛组(P<0.05);血清内脂素与高敏C反应蛋白水平无明显相关性(P>0.05);多支病变组与单支病变组内脂素水平差异无显著性(P>0.05),而多支病变组高敏C反应蛋白显著高于单支Etoposide病变组(P<0.05)。结论内脂素和高敏C反应蛋白在预测冠心病中有重要价值,它们在冠心病外周血中浓度的升高可以提示冠状动脉粥样斑块的不稳定,但两者无相关性;高敏C反应蛋白在预测冠状动脉病变程度方面有一定作用,但还不能以内脂素作为预测冠状动脉病变程度的指标。"
“【目的】研究数均分子量为0.1×105～3.0×105(组分1)及1.8×103(组分2)selleck产品的西藏灵菇胞外多糖组分对正常小鼠免疫功能的影响,并探讨其影响机制。【方法】依据卫生部保健食品功能学评价程序和检验方法,灌胃给药,剂量分别120mg/kg体重、80mg/kg体重、40mg/kg体重,检测脏器/体重比值、半数溶血值(HC50)、自然杀伤细胞(NK)活性、迟发型变态反应(DTH)、腹腔巨噬细胞吞噬功能。采用免疫印迹法,测定小鼠腹腔巨噬细胞中和Erk蛋白及COX-2酶的表达量。【结果】组分1能够明显提高HC50,NK细胞活性以及DTH,且量效关系体现为低剂量效果好于高剂量;组分2能够明显提高DTH、巨噬细胞吞噬率和吞噬指数,其量效关系体现为高剂量效果好于低剂量。Erk蛋白和COX-2酶表达量的趋势与吞噬指数的变化趋势相同。【结论】组分1、组分2均具有调节正常小鼠免疫功能的作用,组分1的调节免疫作用主要通过NK细胞、B细胞来实现,而组分2主要通过巨噬细胞和T细胞来实现。

进行了一般症状的观察和采食及体重变化的测定,在给药3个月后测定了血液常规指标、肝和肾脏器指数,进行了体外肝肾的抗氧化特性的检查。试验发现,小白鼠的血液常规、肝肾脏器指数与对照组无显著差异。结果表明,添加1%剂量红曲霉复合制剂时可提高饲料利用率,但差异不显著(P>0.05);可以提高肝肾超氧化物歧化酶(SOD)的活性和降低丙二醛(MDA)的含量点击此处,添加红曲霉复合制剂的适宜剂量为1%。”
“利用固相萃取-高效液相色谱-电喷雾串联质谱法(SPE-HPLC-DAD-ESI-MS2)分析了芍药(Paeonialactiflora Pall.)及其炮制品酒芍药(Paeonia lactiflora Pall.preparated with wine)水煎液中化学成分更多的种类和结构,并对其主要有效成分芍药苷进行了定量测定。用此方法得到了芍药和酒芍药水煎液的紫外色谱(UV)图、总离子流色谱(TIC)图和萃取离子色谱(EIC)图,以及相应色谱峰的紫外光谱图和EIC/MS2的质谱图。对其进行解析,发现芍药和酒芍药水煎液中所含化学成分基本一致,但酒芍药水煎液中除主要活性成分芍药苷含量基本未也许变外,其它酚酸性化学成分含量相对于芍药水煎液均有不同程度的下降。同时鉴别出芍药和酒芍药水煎液中共同含有的16种成分,它们分别是:蔗糖、(+)-儿茶素、Mudanpioside E、芍药新苷、芍药内酯苷、氧化芍药苷、芍药苷、羟基芍药苷、没食子酰芍药苷*、牡丹皮苷Ⅰ、苯甲酰芍药苷、三没食子酰葡萄糖、四没食子酰葡萄糖、五没食子酰葡萄糖。以上分析说明,酒炙可保留芍药的药效,同时”"缓和其酸寒伐肝之性”"。

结果:经治疗及随访,病人生活能力达到Ⅰ级12例、Ⅱ级8例、Ⅲ级4例、Ⅳ级6例,死亡2例,自动出院4例。结论:侧脑室穿刺引流尿激酶冲洗是治疗高血压性脑出血破入脑室患者的一种重要、安全、有效的手术方式,值得推广。”
“目的探讨复方甘草酸单铵治疗玫瑰糠疹的疗效及其安全性。方法70例玫瑰糠疹患者分为2组,治疗组40例,给予复方甘草酸单铵注射液40ml,ivgtt,qd,;对照组30例,SAHA HDAC核磁给予左西替力嗪5mg,qd,两组均外用炉甘石洗剂,每天2次;10d为一疗程。结果治疗组痊愈率及总有效率分别为72.5%和90.00%,对照组分别为53.33%和66.67%,两组比较均有显著性差异(P<0.01),两组均未见明显不良反应。结论复方甘草酸单铵治疗玫瑰糠疹疗效确切,疗程短,不良反应少,值得临床应用。"
“目的观察3-羟基3-甲基戊二酰辅A(C6463-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A,HMG-COA)还原酶抑制剂阿托伐他汀对高脂兔肾间质纤维化的保护作用并探讨其可能机制。方法15只同月龄体重相当的新西兰兔随机分正常对照组、高胆固醇组、阿托伐他汀组3组,每组各5只。对照组:正常饮食;高胆固醇组:接受高脂饮食干预12周;阿托伐他汀组:接受高脂饮食12周加浓度1.5 selleck HPLC控制mg/(kg.d)的阿托伐他汀干预4周。检测血清肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)、甘油三酯(TG)、胆固醇(TC)和24 h尿蛋白含量;光镜下观察肾小球和肾小管间质形态学改变;通过免疫组化检测肾组织MMP-9、TIMP-1表达。结果正常对照组肾小球和肾小管间质有少量MMP-9阳性表达;高脂组TIMP-1表达上调,MMP-9表达下降。阿托伐他汀治疗4周后显著上调MMP-9在肾小管间质的表达,与高脂组比较,差异有显著性(P<0.01)。

结果:常温下该胶囊剂以槲皮素为指标的有效期为2.5年。结论:该方法简便易行,复方黄酮胶囊稳定性较好。”
“目的:研究川明参药效活性部位石油醚提取物的化学成分。方法:采用反复常压硅胶柱色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:从该部位分离鉴定了8个化合物,分别鉴定为棕榈酸(A),2,6-二甲氧基苯甲酸(B),丁二酸(C),豆甾醇(D),大黄酚点击此处(E),8-羟基-5-甲氧基补骨脂素(F),香草酸(G),豆甾醇葡萄糖苷(H)。结论:化合物B,C,E,G为首次从该植物中分离得到。”
“目的:研究匙羹藤Gymnema sylvestre(Retz.)Schult茎的化学成分。方法:用乙醇进行渗漉提取后,浸膏以系统溶剂分离法进行部位分离。利用大孔吸附树脂法、硅胶柱层析法、葡聚糖凝胶柱法和重Thiazovivin核磁结晶法对其正丁醇部位进行分离纯化,并通过波谱学方法鉴定化合物结构。结果:分离鉴定了8个化合物,分别为:牛弥菜醇A(Ⅰ)、正十七烷醇(Ⅱ)、豆甾醇-3-O-葡萄糖苷(Ⅲ)、1-栎醇(Ⅳ)、正十八烷醇(Ⅴ)、硝酸钾(Ⅵ)、羽扇豆醇桂皮酸酯(Ⅶ)、豆甾醇(Ⅷ)。结论:化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ、Ⅶ为首次从该植物中分得。”
“为猪蛔虫(Ascaris suuSorafenib分子量m)病的防治提供无毒、无残留,对人体无害的高效防治方法,利用云南贯众(Cyrtom ium yunnanense)分离得到的化合物山奈酚-3-a-L-(4-O-乙酰基)鼠李糖基-7-a-L-鼠李糖苷(化合物A)作为试验用药,对感染猪蛔虫的动物进行了药效试验研究。选用15头长白仔猪作为试验对象,试验分A(对照组),B,C,D,E 5个组,每组3头。根据试验效果可选用0.3 mg/kg BW作为化合物A驱除猪蛔虫的推荐使用剂量。

另外,鹿茸多肽能降低血清CK,LDH,AST活性,血清及心肌组织MDA含量,增加血清及心肌组织SOD活性。结论:鹿茸多肽对大鼠心肌缺血损伤具有保护作用,其机制可能与抗氧化作用有关。”
“急性髓性白血病(AML)占成人急性白血病近80%。35%新诊断的AML患者年龄≥75岁,诊断时的中位年龄67岁。老年AMSelleckchem PCI-32765L患者比年轻个体对标准化疗反应差,完全缓解率和无复发生存率低。老年患者在AML之前常先出现骨髓增生异常综合征(MDS)和预后不良的核型如5q-或7q-更常见。在既往10年间新治疗的应用,其中最先出现的是吉姆单抗(gemtuzumab ozogamicin)。其他药物仍在试用和评估中selleck化学药品,包括多药耐药抑制剂、法尼基转移酶抑制剂(FTI)、新的核苷类药物和FLT抑制剂等。”
“目的:测定怀地黄中的有机成分。方法:采用乙醇、二氯甲烷为溶剂提取怀地黄中的有机成分,利用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术对乙醇浸提液和二氯甲烷提取液进行了测定。结果:2种提取液分别检出了时间98和97种有机成分,但仅有24种成分相同;怀地黄中含有与人体代谢关系密切的维生素E、胆固醇;其成分种类最多的是氨基酸类和醇类化合物,含量较丰富的主要成分有棕榈酸、十八碳二烯化合物、β-谷甾醇、反油酸、维它命E油、4-氢氧胆甾基-4-烯-3-酮、硬脂酸、对甲氧基苄醇、2-氟苯甲酰胺等。结论:本测定结果为研究怀地黄的药效与有机成分的相关性提供了一定的理论依据。

方法:选择进行子宫颈项目体检及就诊的女性180例,其中阴性宫颈上皮组织40例,宫颈上皮内瘤变(CIN)80例和宫颈鳞状细胞癌(SCC)60例,应用免疫组化技术及HPV检测,并进行数据分析。结果:SHh信号各组表达为阳性以上者,SCC组96.7%,CINⅡ-Ⅲ组72.5%,CINⅠ组37.5%,正常组无表达。高危型HPV阳性检出率SCC组95.0%,CI哪里NⅡ-Ⅲ组52.5%,CINⅠ组27.5%,正常组5.0%。结论:宫颈病变类型中以CIN及宫颈癌SHh信号通路蛋白表达为主,且高危型HPV检出率高,SHh有望成为宫颈癌靶向治疗新靶点,高危型HPV检测已成为宫颈癌筛查及诊断中的重要项目。
有丝分裂激酶在有丝分裂的各个阶段及其检测点担任着各种重要的调控作用,因此这些激酶都作为细许多胞周期发生和检测的标志.通常在肿瘤细胞中这些激酶都会过表达,所以现在抗肿瘤药物研究中这些激酶往往都会成为重要靶点.目前许多抗肿瘤药物的研究都集中在有丝分裂激酶的抑制剂上,其中部分抑制剂已经进入临床实验的研究阶段.根据已发表的有丝分裂中关键激酶及其抑制剂的文献,就3类主要的有丝分裂激酶—Pololike激酶(PLKs)、Auro或者ra激酶和Cyclin-dependent激酶(CDKs)及其抑制剂研究现状进行综述,为今后有丝分裂激酶抑制剂的研究总结思路.
多形性腺瘤(PA)是唾液腺最常见的上皮性肿瘤,具有交界性肿瘤的特性,肿瘤病程长或多次复发可恶变为恶性PA。PA的恶变过程是多基因、多因素参与的。细胞染色体改变、基因变异、表观遗传学改变以及转录因子、细胞周期调控因子、细胞黏附分子等各种调控因子的改变均参与唾液腺PA的恶变过程。

Bcr-Abl融合基因与慢性粒细胞白血病(CML)的发病发展密切相关。直接作用于Bcr-Abl蛋白的小分子药物是目前治疗CML的重要方法,受到广泛的关注。伊马替尼作为首个上市的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂,在靶向治疗慢性粒细胞白血病上取得了很大成功,但Bcr-Abl基因的突变导致其出现耐药性,尤其以Abl-T315I突变的耐药程度最高。本文综述了近年正在开CT99021核磁发中的针对Abl-T315I突变的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂。
伊马替尼是首个上市的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂,在靶向治疗慢性粒细胞白血病上取得了很大成功。但在临床应用中,部分患者产生了耐药性。Bcr-Abl激酶结合位点突变是伊马替尼产生耐药性的主要原因,第二代激酶抑制剂达沙替尼和尼罗替尼能克服大部分突变产生的耐药性,但不能有效Selleckchem Buparlisib克服T315I突变。AP245234等针对T315I突变的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂相继出现,展现出较好的临床应用前景。本文综述了用于治疗慢性粒细胞性白血病的酪氨酸激酶抑制剂。
慢性粒细胞白血病(CML)存在特征性的遗传学异常,靶向作用于Bcr-Abl融合基因编码的P210蛋白的酪氨酸激酶抑制剂,使得CML的治疗发生了革命性进展。并且作为第一代酪氨酸激酶抑制剂,伊马替尼明显地改善CML患者的疗效及预后,然而逐渐出现的耐药使其疗效受到了影响。随着对耐药机制的深入研究,认为Bcr-Abl激酶区基因点突变是引起伊马替尼耐药的重要原因,对此研发了第二代酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼及达沙替尼。尼洛替尼及达沙替尼较伊马替尼对P210融合蛋白具有更强的亲和力和抑制性,能够使各阶段CML耐药患者获得更好的缓解,并能使大部分患者获得长期的生存,但对T315I突变无效。