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“类异戊二烯及其衍生物构成了自然界极为多样性的化合物,这些化合物在细胞的初级和次级代谢中起着重要的作用。类异戊二烯的合成一直认为是通过甲羟戊酸(MVA)途径合成其前体物质异戊酰焦磷酸(IPP)或其异构物,二甲烯丙基焦磷酸(DMAPP)完成的。近年来在某些真细菌、原虫和植物原生质体中发现了另一条MEP(2-C-甲基-D-赤藓糖醇-4-磷酸)合成途径,而在哺乳动物中不存在,Selleck CP868596是极有希望的抗菌、抗疟和除草剂的分子药靶。本文就MEP途径的发现、在生物体中的重要性及MEP途径成为分子药靶的前景等作一综述。”
“多数噻唑肽类抗生素能与细菌的50s核糖体亚基相结合抑制其蛋白质的合成,有些还能抑制肾素-血管紧张素系统。产生抗性的链霉菌可以合成一种甲基转移酶,将自身的23SrRNA1067位点上的腺苷2’-OH转化成2’-CH3,阻或碍噻唑肽类抗生素与50s核糖体亚基结合。通过研究噻唑肽类化合物生物合成基因发现,产生该类抗生素的劳伦链霉菌和活力链霉菌中均含有编码非核糖体合成酶的基因。因此噻唑肽类化合物极可能是由非核糖体肽合成酶(NRPS)根据巯基模板机制装配而成。本文重点就噻唑肽类化合物的作用机制、抗性机制以及合成途径的研究进展进行综述。”
“萜类是一类不饱和烃类化合物,它们具selleckchem有异戊二烯的基本单位。广泛存在于植物、昆虫及微生物中,按其碳原子数不同分为半萜、单萜、倍半萜、二萜、三萜、四萜及多萜,其在自然界分布很广,种类繁多,是天然化合物中最多的一类。本文综述了天然植物中萜类不同给药途径的药物代谢动力学特性,体内代谢情况及生物利用度,并介绍了目前常用的测定这些成分的方法。”
“目的建立高效液相色谱法测定健康受试者口服复方缬沙坦后血浆中氢氯噻嗪、缬沙坦的浓度。方法以奥硝唑为氢氯噻嗪内标、坎地沙坦为缬沙坦内标。

在耐药机制的研究中发现ABL激酶区点突变与临床耐药关系密切。第二代酪氨酸激酶抑制剂可改善伊马替尼耐药,本文就急性变的分子机制、伊马替尼耐药等做一综述。”
“目的考察复方丹参片有效成分含量的厂间一致性与批间稳定性。方法采用高效液相色谱法测定A,B,C 3个厂家、不同批次复方丹参片有效成分丹参酮ⅡA和丹酚酸B的含量,分析含量变化情况。结果3个厂家共18个批次样品有效成分含量均符合和中国药典规定。除B厂和C厂产品在丹参酮ⅡA含量上存在明显差异外,各厂产品之间在丹参酮ⅡA和丹酚酸B含量上无明显不同。但有效成分含量随批次波动较大,各厂家6批次样品中有效成分丹参酮ⅡA、丹酚酸B含量变异系数分别为11.9%～22.9%和13.8%～26.5%。结论受检厂家复方丹参片有效成分含量符合药典标准,同一厂家生产的复方丹参片有效成分含量批间稳定性差selleck chemicals llc。”
“目的:研究小承气汤化学成分及汤剂中挥发油的成分。方法:采用硅胶和凝胶等色谱分离化合物,并根据波谱数据和理化性质鉴定其结构;对小承气汤水蒸气蒸馏所得挥发油,运用GC-MS技术,计算机检索结合人工解析。结果:分离得到11个化合物,分别鉴定为大黄酚(1),大黄素甲醚(2),厚朴酚(3),β-谷甾醇,(4),反式-肉桂酸(5),大黄素(6),芦荟大黄MS 275素(7),大黄酸(8),没食子酸(9),大黄酚-8-O–βD-葡萄糖苷(10),橙皮苷(11)。从挥发油中鉴定出67个化合物,主要成分为对-聚伞花素(16.43%),D-柠檬烯(42.61%),δ-松油烯(14.46%),β-桉叶烯(5.42%)等。结论:提取分离的11个化合物均为首次从小承气汤中分离得到。”
“目的:研究患慢性肾炎、糖尿病肾病、阳痿病中筛选出的典型肾阳虚证的转录组学特征,揭示肾阳虚证”"同证异治”"的生物学基础。

进行统计学分析。结果MMP-2、9在受力牙齿压力侧牙周组织的破骨细胞和张力侧牙周组织的成骨细胞以及成纤维细胞中的阳性表达上调,并随受力时间变化而波动。TIMP-2随着时间变化逐渐轻度上升。结论牙齿移动过程中MMP-2、9上调可造成MMPs/TIMPs的失衡,并且这种上调可能参与了正畸牙齿移动过程中牙周组织的改建。”
“目的应用5a-还原酶抑制剂体外筛选模型,寻找植物提取物中天然5a-还原PD-1/PD-L1 Inhibitor 3酶抑制剂,用于雄激素源性脱发的治疗。方法通过HPLC测定底物睾酮(T)在酶促反应中的下降速率计算酶活力,建立5a-还原酶抑制剂体外筛选模型。采用此体外模型对多种植物提取物进行酶抑制作用筛选,继而对筛出的植物提取物采用制备液相进行组分分离制备,测定各段组分酶抑制活性,最终找出具有酶抑制作用的活性成分。结果通过体外模型筛选发现有酶抑制活性的咖啡提取物,并找到其活性成分以及咖啡鞣酸。结论通过体外模型筛选5a-还原酶抑制剂,结合制备液相分离植物提取物组分,是发现新活性物质的有效手段”
“目的研究复方甘草酸苷治疗斑秃的疗效和安全性。方法89例患者随机分为复方甘草酸苷组45例,对照组44例,比较两组用药3月后的临床疗效。结果两组用药3月后总有效率分别为:68.89%和47.72%,两者间无显著性差异(P>0.05)。两者试验过程中均无明时间显不良反应。结论复方甘草酸苷治疗斑秃能缩短病程,有较好疗效和安全性。”
“目的急性心肌梗死(acute myocardial infarction,AMI)并发左心室功能不全患者可表现为有症状的心力衰竭(symptomatic heart failure,SHF)或无症状的左心室收缩功能不全(left ventricular systolic dysfunction,LVSD),分析AMI并发左心室功能不全患者的临床特征、诊治特点、住院病死率。

结论为进一步确证金银花抗流感病毒的有效成分组成提供实验基础。”
“中药或其提取物可从TGF-β1、TβR、Smads乃至效应因子等多层次多靶点影响TGF-β1/Smads信号转导通路而拮抗脏器纤维化发生。许多中药可从转录和翻译水平抑制信号分子表达,还可通过抑制磷酸化、影响核转位等干预信号转导。多点性、多效性、重叠性和平衡性是其作用特点,但还需在靶点作用的深入性、通路之间的交互性及selleck Pfizer Licensed Compound Library转导系统的全面性等方面进一步探索其机制。”
“目的探讨四逆散加味和桂枝茯苓丸加味两个复方对解脲支原体阴道接种感染小鼠T细胞亚群和细胞因子IFN-γ、TNF-ɑ和IL-4的影响。方法采用苯甲酸雌二醇预处理,给予Balb/c小鼠阴道接种解脲支原体血清8型感染液制成盆腔炎症性疾病模型,以阿齐霉素作为对照组,观察两个中药复方干预后外周血T淋巴细胞亚群(流式细胞仪ERK inhibitor分子量测定)和细胞因子(酶联免疫吸附法)的变化。结果药物干预组均能提高外周血CD4+/CD8+比值和脾组织炎症细胞因子的表达,但组间差异无统计学意义。结论中药复方可能对解脲支原体阴道接种感染小鼠T细胞亚群及细胞因子有一定影响。”
“目的观察中药复方灵丹散对实验性四氯化碳致肝损伤大鼠的疗效。方法健康SD大鼠分为正常对照组、模型组、复方鳖甲软肝片对照组、灵丹散组。Selleck PI3K 抑制剂采用皮下注射四氯化碳制备细胞毒性肝硬化大鼠模型,各用药组自造模4周起开始灌胃中药,共用药5周。HE染色观察肝组织纤维化病理改变。试剂盒法检测血清AST、ALT、Alb等的活性,放射免疫法法检测肝纤维化指标-透明质酸(HA)、层黏蛋白(LN)、Ⅳ型胶原(C-Ⅳ)、Ⅲ型前胶原(PCⅢ)。结果与正常组大鼠比较,模型组大鼠血清肝功能异常,肝纤维化四项指标明显升高,肝组织纤维化改变明显,灵丹散显著改善模型组大鼠肝功能及肝组织的纤维化病理改变。

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“目的探讨低相对分子质量肝素（LMWF）联合紫杉醇对鼻咽癌细胞侵袭和迁移能力的影响及其相关的分子机制。方法采用MTT法检测药物对鼻咽癌细胞CNE1、CNE2的增殖抑制效应;细胞划痕实验、Transwell小室法检测细胞的迁移和侵袭能力;Western blot检测基质金属蛋白酶-9（MMP-9）和基质金属蛋白酶组织抑制剂-1（TIMP-1）的表达;ELISA法检测细胞培养液中乙也酰肝素酶（HPA）的表达。结果 MTT结果显示,不同浓度LMWH和紫杉醇对鼻咽癌细胞CNE1、CNE2均具有显著的增殖抑制作用。200 U·ml-1 LMWH与0.1μmol-1紫杉醇联合作用于CNE1、CNE2细胞24 h的迁移抑制率分别为66.70%、70.53%,较单用紫杉醇的迁移抑制率明显提高。同时LMWH与紫杉醇联合作用于CNE1、CNE2细胞的侵BLZ945研究购买袭抑制作用也明显高于单用紫杉醇的作用。LMWH与紫杉醇均可下调MMP-9和HPA的表达,且合用时作用更加明显。结论 LMWH具有增强紫杉醇抑制鼻咽癌细胞侵袭和迁移的作用,其机制可能与下调MMP-9和HPA的表达有关。”
“本文通过对抗菌药物通过血脑屏障及其影响因素进行分析和总结,发现β-内酰胺及酶抑制剂、第三代头孢菌素和万古霉素等抗菌药物在脑膜炎时的血脑屏EAI045细胞系障通透率较为理想,抗菌效果显著,安全性较高,可广泛用于神经外科。”
“人参皂苷Rh2是红参中特征性成分之一,也是一种生物活性较高的稀有皂苷。近年来,人参皂苷Rh2的制备研究由酸水解法、碱水解法、合成法逐渐转到生物转化法,微生物及酶转化法以其独特优势成为制备人参皂苷Rh2的理想方法;人参皂苷Rh2及其衍生物的生物活性、药代动力学等也均有较多研究。本文对人参皂苷Rh2及其衍生物的制备、药理活性等方面进行综述,为该化合物深入研究开发提供参考。

③结果与IR组比较,DCI组光镜下神经元数目减少,结构疏松,神经元细胞存活密度降低,神经功能评分低于IR组(P<0.05);与DCI组比较,PD组光镜下细胞周围大量空泡,几乎看不到正常神经细胞,神经元细胞存活密度降低,神经功能评分低于DCI组(P<0.05)。④结论高血糖可加重大鼠全脑缺血再灌注神经细胞损伤;PD98059进一步加重神经细胞的损伤。"
“目的探讨低分子肝素钙与小剂量JNK 抑制�?supplier尿激酶治疗进展性脑卒中的疗效。方法对医院收治的进展性脑卒中患者的临床资料进行分析汇总,依据治疗方式不同分为观察组(低分子肝素钙治疗组)30例和对照组(小剂量尿激酶治疗组)30例。结果观察组临床治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论低分子肝素钙治疗进展性脑卒中患者疗效明显,预后良好,值得临床借鉴应用。"
“表皮生长因子受体-信号转导和ABT-263半抑制浓度转录激活因子3(EGFR-STAT3)信号通路与恶性胶质瘤的发生、发展密切相关,EGFR可通过JAK依赖和非依赖两种途径活化STAT3,激活下游基因转录。以EGFR-STAT3为靶点的分子靶向治疗是近年来的研究热点,有望为恶性胶质瘤的治疗带来新的希望。”
“目的:观察脑梗死大鼠脑组织中脑红蛋白(Ngb)的表达及其对PI3K/Akt信号通路的影响,探讨二者在www.selleckchem.cn/products/pifithrin-alpha.html缺血性脑损伤中的作用及Ngb神经保护作用的可能机制。方法:60只SD大鼠随机分为假手术组、缺血组、Hemin(Ngb诱导剂)组、LY(PI3-K/Akt抑制剂LY294002)组和Hemin+LY组,每组12只。应用大脑中动脉线栓法制备脑梗死动物模型,术后24h观察各组大鼠神经功能评分和脑组织梗死体积;应用RT-PCR法检测各组大鼠脑组织Ngb mRNA表达水平及PI3-K/Akt活性。结果:假手术组未见TTC不着色区,未检出神经功能缺损。

因此近几年,寻求抑制性强、选择性高、毒副作用小的单胺氧化酶抑制剂已成为学术界的热点问题。本文着重对近10年的单胺氧化酶抑制剂的研究进展按照化学结构进行了分类阐述,并对其作用机制进行了概括性的总结。”
“目的探讨姜黄素包合物对糖尿病高脂血症大鼠血糖和血脂水平的影响。方法 SD大鼠40只,随机分为正常对照组、模型组、姜黄素组、黄素包合物组。除正常对照组外,其余3组大鼠用高脂饲已经料结合链脲佐菌素造糖尿病高脂血症大鼠模型。连续给药6周后,测定血糖、血脂等指标。结果与正常对照组比较,模型组大鼠血糖、血脂水平升高(P<0.05);与模型组比较,姜黄素组大鼠血糖、血脂等指标虽有所下降,但差异无统计学意义,姜黄素包合物组降低血糖、血脂等指标作用明显优于模型组P<0.05。结论姜黄素能降低糖尿病大鼠血糖,调节脂代谢紊乱,姜黄素包合物作临床试验用优于姜黄素原药。”
“对40个二芳基三嗪类HIV-1逆转录酶抑制剂进行了分子对接研究,结果表明,2个疏水性芳香取代基团与结合口袋底部形成的疏水和范德华相互作用、三嗪环母核及其R4取代基与结合位点产生的氢键和静电作用以及R4取代基与袋口形成的空间位阻效应是影响该系列化合物活性的重要因素。根据对接优势构象进行分子叠合和比较分子相似性指数分析(CoMMDV3100SIA)研究,建立了4个高预测能力的3-D构效关系模型,其中以选用立体场、静电场和疏水场建立的CoMSIA模型为最优,其主成分,r2,q2(LOO)和r2pred分别为6,0.971、0.738和0.833。模型结果表明,3个力场对活性贡献由大到小依次为疏水场、静电场和立体场。CoMSIA等势图分析结果与对接分析相一致。”
“目的研究肋柱花[Lomatogonium rotatum(L.)Fries ex Nym]的化学成分。

结论尼美舒利能有效抑制Hep-2细胞裸鼠移植瘤血管生成,其机制可能与抑制Ang-2、bFGF直接产生抗血管生成作用以及减少COX-2表达有关。”
“目的观察血管紧张素转换酶抑制剂治疗内科疾病的应用及疗效。方法选取我院内科患者70例,其中慢性充血性心力衰竭15例,高血压病12例,心肌梗死13例,急性肾小球肾炎11例,脑出血19例,均应用血管紧张素转换酶剂治疗。selleck kinase inhibitor结果显效42例,有效25例,无效3例,总有效率95.7%。结论血管紧张素转换酶抑制剂治疗内科疾病,疗效显著。”
“目的探讨尿激酶联合丹参注射液治疗脑血栓形成的临床效果。方法选择本院脑血栓形成患者90例,随机分为观察组和对照组。观察组患者给予尿激酶溶栓治疗,同时给予丹参注射液,对照组患者给予丹参注射液。两组患者均给予常规治疗。评定两组Rapamycin体内神经功能缺损情况。结果治疗后观察组NIHSS评分显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组总有效率显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论尿激酶联合丹参注射液能够显著改善脑血栓形成患者的神经功能,临床效果显著,值得借鉴。"
“<正>间质瘤被认为主要是由于特异的酪氨酸激酶受体c-kit或血小板转化生长因子(GSK458数据表PDGFR-α)突变而引起的间叶肿瘤,即特异的c-kit或PDGFR-α信号驱化的肿瘤。二者引起肿瘤形成的机制殊途同归,最终均导致酪氨酸激酶磷酸化,引发信号转导,导致细胞的持续增殖。”
“目的:探讨胸腔闭式引流联合尿激酶注入对包裹性胸腔积液的临床疗效。方法:对我院2007年2月-2011年4月收治的包裹性胸腔积液患者87例,随机分为实验组以及对照组,实验组采用胸腔闭式引流联合尿激酶注入进行治疗,对照组采用常规治疗。

Wnt/β-catenin信号途径已被公认为肿瘤发生过程中关键的信号通”
“目的研究肺癌组织蛋白激酶C活性、亚型及其临床意义。方法从23例肺癌患者4种类型的新鲜组织取材,测定其蛋白激酶C活性及亚型,并与正常肺组织作比较。结果肺癌组织蛋白激酶C活性明显高于正常肺组织(t=2.46,P<0.05),而且以细胞膜的升高更为明显(t=4.63,P<0.01),表现出典型的转膜现象;4种类型肺癌Fulvestrant化学结构组织的蛋白激酶C活性未见统计学差异(P>0.05)。肺癌各年龄组、吸烟组与非吸烟组的蛋白激酶C活性无统计学差异(P>0.05)。按pTNM分期比较,自期~b期,细胞质和细胞膜的蛋白激酶C活性逐渐升高,但各期间差异无显著性(P>0.05)。肺癌组织蛋白激酶C活性随分化程度增高而降低,以未分化癌为最高。另外,蛋白激酶C-α在肺癌组织胞浆的表达较正常肺组织胞浆明显增高BI 6727订单(P<0.05)。结论蛋白激酶C活性显著增高可能在肺癌发生中有重要作用,可能是一种判断肺癌进展和分化程度的重要标志物。"
“运用比较分子力场分析(CoMFA)方法,建立了16种标题化合物对鼠白血病抗癌活性的三维构效模型(3D-QSAR)。在CoMFA研究中,考察了网格结构、步长及探针原子等因素对统计结果的影响。该模型显示立体场、静电场对生物活性贡献依次为61.selleckchem5%、38.5%,其中立体场是造成这些化合物抗肿瘤活性差异的主要因素。此3D-QSAR模型的交叉验证系数(q2)为0.320,非交互验证系数(R2)为0.992。所建的3D-QSAR模型及其三维等值线图可用于指导新型抗肿瘤喹唑啉衍生物的设计与结构优化。”
“目的探讨苯并(a)芘[B(a)P]诱导的人胚肺成纤维细胞(HELF)中p53蛋白、p53磷酸化水平及亚细胞分布和活化蛋白-1(AP-1)活性的改变,以及p53与AP-1的上下游关系。

全自动生化分析仪的高精密度和光栅的应用,为用速率法来准确检”
“<正> 1 脂肪对肉鸡生长的重要性脂肪由碳、氢、氧3种元素组成。根据脂肪的结构可分为真脂肪和类脂肪两大类,真脂肪由脂肪酸和甘油结合而成,类脂肪由脂肪酸、甘油及其他含氦物质等结合而成。对肉鸡的生长,脂肪具有以下营养功能。脂肪是供给肉鸡生长能源的最好方式,所含能量为碳水化合物和蛋白质的2.25倍。目前的肉鸡饲www.selleckchem.cn/products/EX-527.html“
“目的探讨曲美他嗪对充血性心力衰竭患者的影响。方法 30例缺血性心肌病和扩张性心肌病在常规治疗(洋地黄、利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、硝酸酯类)基础上,口服曲美他嗪20mg,3次/d,6周后观察临床疗效。超声心动图测定治疗前后左室舒张末期内径(LVEDD)、左室射血分数(LVEF)及心功能的变化。结果治疗后LVEDD明显下降[(68.3PD0332991订购±7.2)mm vs(53.2±5.4)mm,P<0.01],LVEF增加[(0.36±0.02)%vs(0.49±0.04)%,P<0.05],心功能改善1～2级。无发现与药物相关的不良反应。结论曲美他嗪能改善缺血性心肌病和扩张性心肌病的心功能。”
“目的: 综合国内外发表的资料,介绍减肥药西布曲明的开发上市过程和临床不良反应情况。方法:Gefitinib 互联网及数据库文献检索,综合分析并评论。结果: 西布曲明作为一个5-羟色胺再摄取抑制剂可通过抑制中枢交感神经而减少食欲达到减肥目的,但其外周作用却引发诸多心血管事件。结论: 目前应权衡利弊使用本品。同时,还应继续深入研究,以更多的循证资料判定其风险/效益比。”
“通过胰岛素抵抗(IR)的主要病理基础、改善IR的单味中药及中药复方或制剂文献的归类整理,提出了中药能更好、更广泛地应用于改善IR,并可取得理想的降糖效果。