结论:Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ化合物为首次从该植物中分离得到。”
“目的探讨蛋白酶体抑制剂PS-341对膜连蛋白急性单核细胞白血病细胞株SHI-1的抑制作用。方法台盼蓝拒染法观察不同浓度PS-341对SHI-1细胞活力的影响,用异硫氰酸荧光黄(Annexin-V-FITC)、碘化丙啶(PI)检测60nmol/L浓度PSorafenib临床试验S-341处理0、6、12、24h时的SHI-1细胞凋亡率,并用流式细胞仪检测细胞周期。结果PS-341呈时间和剂量依赖性抑制SHI-1细胞活力;60nmol/L浓度PS-341在0、6、12、24h诱导SHI-1细胞凋亡率分别为4.2%、8.5%、13.7%和30.1%;流式细胞仪确认细节检测显示,60nmol/L浓度PS-341处理SHI-1细胞0、6、12、24h,G1期的细胞比例分别为46.0%、30.0%、14.3%和0.8%,G2/M期的细胞比例分别为16.0%、25.5%、49.4%和69.0%。结论PS-341可以抑制SHI-1细胞生长,并能诱导其凋亡,寻找更多使SHI-1细胞停留在G2/M期。”
“目的:探讨表皮生长因子(Epidermal growth factor,EGF)和口腔鳞癌侵袭转移的关系。方法:采用发色底物反应法测量不同浓度EGF作用于口腔鳞癌TSCCa细胞系及颈淋巴转移癌GNM细胞系后u-PA和PAI-1的活性,同时用Boyden Chamber观察EGF诱导口腔鳞癌TSCCa和GNM细胞转移作用。

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“胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)信号转导通路与各种正常生理活动及多种疾病发生密切相关。将IGF-1R来源的未磷酸化多肽序列LYASVNPEY固定于表面等离子体共振(SPR)生物传感器专用的CM5芯片表面,以含有相应蛋白激酶的细胞裂解液进行处理,利用SPR生物传感器和抗酪氨酸磷酸化抗体PY20进行酪氨酸磷酸化水平检测。结果表明:PY20能Depsipeptide临床试验灵敏地检测多肽酪氨酸磷酸化水平变化,即能够区分不同孵育时间以及不同成分的细胞裂解液所引起的多肽酪氨酸磷酸化水平差异;研究了IGF-1R来源多肽的酪氨酸磷酸化对多肽-蛋白间相互作用的影响,证实了只存在磷酸化的多肽与其下游的胰岛素受体底物(IRS-1)相互作用,测定了此磷酸化的多肽与IRS-1的亲和常数(KA)为(2.02±0.0BVD-523化学结构9)×108Lmol-1、结合速率常数(ka)为(2.30±0.15)×106Lmol-1s-1以及解离速率常数(kd)为(1.14±0.13)×10-2s-1。这种新型的模拟受体的多肽酪氨酸磷酸化研究方法可用于受体磷酸化信号通路的研究以及基于这些信号通路的药物筛选研究。”
“<正>拉帕替尼(lapatinib,商品名为TySorafenib说明书kerb)是葛兰素史克公司(GlaxoSmithKline)研制的新型酪氨酸激酶抑制剂,2007年3月由美国FDA批准上市,适应症是与卡培他滨(capecitabine)联合用于治疗HER2过度表达的晚期或转移”
“目的:旨在研究银杏叶提取物(Ginkgo Biloba Extract,EGB761)对大鼠主动脉平滑肌细胞(RVSMC)血红素氧合酶-1(HO-1)蛋白的影响,并探讨其中涉及的细胞信号通路。

ELISA法检测培养细胞上清液Ⅳ型胶原(Col-Ⅳ)、纤维连接蛋白(FN);Phospho-ELISA法检测胞浆及胞核内p38MAPK和磷酸化p38MAPK(p-p38MAPK)蛋白的表达;以及RT-PCR法检测p38MAPK的mRNA的表达。结果:与正常对照组比较,高糖组MC合成基质蛋白Col-Ⅳ、FN增多Sunitinib IC50;胞浆及胞核内p-p38MAPK的表达增加。非诺贝特及罗格列酮干预能使高糖培养系膜细胞合成Col-Ⅳ、FN显著减少,胞核内p-p38MAPK表达显著下调,但对胞浆内p-p38MAPK的表达则无显著影响。各组总p38MAPK蛋白水平及p38MAPK的mRNA表达则没有明显改变。结论:非Staurosporine半抑制浓度诺贝特及罗格列酮能够显著下调高糖培养的MC核内p38MAPK信号传导通路的活化,进而减少胞外基质合成。”
“近几年来,海洋放线菌代谢产物的研究取得了很大的进展,从海洋放线菌中分离到许多结构新颖、有特殊生理活性和潜在药用价值的新化合物,其中,抗肿瘤化合物的研究及开发显示出十分诱人的前FK228DMSO溶解度景。按化合物的结构类型简要介绍了来自海洋放线菌的几种抗肿瘤化合物。”
“[目的]为复方牛山参口服液的临床应用提供参考。[方法]以昆明种小白鼠为试验动物,10 ml/kg生理盐水处理为空白对照,研究25 ml/kg消炎痛及2.5、5.01、02、0 g/kg复方牛山参口服液灌胃处理对小白鼠扭体反应和耳廓肿胀的影响,考察复方牛山参口服液镇痛抗炎作用的量效、时效关系。

Foxm1b在肝切除、肝衰竭、肝移植等原因引起的肝再生中可能有治疗作用,是一个潜在的治疗人类肝细胞型肝癌(HCC)的新靶点。”
“探讨了在大肠杆菌中实现致龋变异链球菌N-乙酰谷氨酸激酶基因(argB)的表达、蛋白纯化和生化特性研究。以变异链球菌基因组DNA为模板,设计特异引物,PCR扩增argB基因。经消化和连接构建重组载体pET28a-argB,测序确selleck化学认后转化表达菌E.coli BL21(DE3)。SDS-PAGE鉴定argB基因能诱导表达,且表达物可溶。通过镍离子螯合层析和分子筛纯化成功获得N-乙酰谷氨酸激酶(NAGK)重组蛋白。NAGK酶促反应分析表明:精氨酸生物合成的乙酰化环式路径关键酶NAGK活性不受精氨酸反馈抑制,提示可能存在其他调节方式有待进一步研究。此外,分析型分点击此处子筛结果显示:具有催化活性NAGK以单体形式存在,显然不同于此前氨基酸激酶家族中的相关报道。”
“[目的]检验夏盛复合酶对泌乳奶牛生产性能的实际影响。[方法]对泌乳奶牛进行为期40 d(预试期5 d,正试期30 d,试验后再观测5 d)的饲养试验,试验组在日粮的基础上日添加夏盛复合酶40 g,不添加复合酶为对照组,测定日产奶量和KPT-330临床试验乳脂率。[结果]试验期内天气逐渐变热,奶牛产奶量下降,试验组正试期比预试期的下降幅度(4.28%)明显低于对照组下降幅度(8.36%),且日均产奶量比对照组高1.49 kg,差异显著(P<0.05)。在整个试验期内,试验组奶牛的乳脂率逐渐升高,而对照组呈波浪形变化。正试期内,试验组奶牛的乳脂率比对照组提高了14%,差异极显著(P<0.01)。[结论]夏盛复合酶有效提高了奶牛的生产性能,可以在生产中大规模推广使用。

结果:醋酸甲羟孕酮以剂量依赖方式抑制SKOV-3细胞的体外增殖(P<0.01),这种抑制作用可被LY294002所阻断。随着醋酸甲羟孕酮使用剂量的增大,SKOV-3细胞内p-Akt和Bcl-2蛋白表达水平逐步降低,P<0.0Selleck5。与对照组相比,醋酸甲羟孕酮浓度为1×10-4mmol/L时,p-Akt表达量下降约28%,Bcl-2表达量下降约10%;当醋酸甲羟孕酮浓度上升至1×10-1mmol/L时,p-Akt表达量下降约ZD6474小鼠35%,Bcl-2表达量下降约27%。不同药物浓度组间Akt表达水平差异无统计学意义,P>0.05。结论:醋酸甲羟孕酮能够体外诱导卵巢癌SKOV-3细胞凋亡,可能与抑制Akt发生磷酸化相关。”
“p38 protein kinase目的:对盐酸川汀特罗在工艺过程中产生的杂质进行测定。方法:采用高效液相色谱法进行分析,同时采用二极管阵列检测器进行色谱峰纯度检测,液质联用法确定主要杂质的结构。结果:盐酸川汀特罗和杂质峰分离度良好,主要杂质确证为盐酸马布特罗。结论:本法简便、准确,可用于盐酸川汀特罗有关物质检查。

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“目的:研究香柏挥发油的化学成分,为香柏的开发利用提供理论依据。方法:采用水蒸气蒸馏法提取香柏挥发油,用GC毛细管柱进行分析,归一化法测其相对含量,并用气相色谱-质谱法对化学成分进行鉴定。结果:共初步鉴定出79个化合物,鉴定出的化合物含量占总挥发油的93.78%。结论:香柏挥发油主要成分为α-杜松醇(相对含量为16.70%);α-小茴香烯Selleckchem PLX4032(14.98%);3,7,11-甲基-2,6,10-十二碳三烯-1-醇(6.49%);1-甲基-4-[1-甲基乙基]-1,4-环己二烯(4.74%);贝壳杉-5,16-二烯-18[或19]-醇(3.62%);α,α,4a,8-四甲基-1,2,3,4,4a,5,6,7-八氢-2-甲醇萘(3.04%);[+]-4-蒈烯(2获悉更多.81%);D-柠檬烯(2.71%);β-月桂烯(2.59%);雪松醇(2.40%);α-蒎烯(2.36%);1,1,4a-三甲基-7-异丙基-1,2,3,4,4a,9,10,10a-八氢菲(2.32%)。”
“目前药物筛选库受限于预测”"类药物”"或”"类先导物”"理想药动学和结构标码的生物物理性质。然而,近来调查和表明,为了进入细胞,多数药物需要溶质载体以正常转运自然产生的中间代谢物,很多药物还可能发生相似的相互作用。人代谢物组日益全面的概述使人们可以对”"类代谢物”"概念进行评价。我们利用有关的化学信息学分子标码空间比较了已知药物和库化合物与天然代谢物(内源分子)的相似性,其中,已知药物比多数库化合物与这些内源分子更类似。”
“目的研究醋酸铅能否诱导人肾小管上皮细胞(HK-2)凋亡,并探讨其凋亡机制。

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“目的研究多刺绿绒蒿中的化学成分。方法采用硅胶柱层析和凝胶柱层析分离纯化多刺绿绒蒿Meconopsis horridulaHook.f.et Thoms.中乙醇提取物的乙酸乙酯部分并鉴定其结构。结果从乙酸乙酯部分分离得到5个化合物,分别为4′,5,7-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮、木犀草素、芹菜素、大风子素和β-谷甾醇。结论所分离的化合物均为首次从绿绒蒿属植物中分得并鉴selleck化学药品定了结构。”
“目的:研究一点红挥发油的化学成分。方法:采用水蒸气蒸馏法提取一点红挥发油,用气相色谱-质谱联用法,分离分析其成分及相对含量。结果:共检出80个化合物,鉴定其中28个化合物,占挥发油总量的76.97%。结论:一点红挥发油的主要成分为Oplopenone和石竹烯氧化物。”
“目的:研究小果蔷薇Rosa cymosaTratt.中的化学成分selleck HPLC控制。方法:运用多种色谱方法对小果蔷薇中的化学成分进行分离,根据理化性质和波谱数据分析进行结构鉴定。结果:分离得到6个化合物,分别为β-谷甾醇(1),2α-羟基乌苏酸(2),蔷薇酸(3),胡萝卜苷(4),紫云英苷(5),翻白叶苷A(6)。结论:化合物1~6均为从小果蔷薇中首次分离得到。”
“选用85头经产荷斯坦奶牛随机设计,评估产前碳水化合物来源及莫能菌素分子量对围产期奶牛干物质采食量、血液参数和泌乳性能的影响。日粮处理按照2×2阶乘排列设计,包括传统的干奶料(CONV)和不含有草料纤维来源的干奶料(NFFS),补充或不补充330 mg/d.头莫能菌素。CONV日粮包括70%的草料,NFFS日粮28%的草料用棉籽壳和大豆壳替代。在整个干奶期(产前60 d)饲喂试验日粮(CONV和NFFS)。在预期产犊日期之前的28 d开始每天追加一次莫能菌素直到分娩。分娩后,所有奶牛饲喂相同的泌乳期奶牛料。

结果绿原酸回归方程为ρ=40282A-13.106,r=0.9999,线性范围为0.86～41.28mg·L-1,平均回收率为100.14%(RSD=1.26%);黄芩苷回归方程为ρ=22664A-13.889,r=0.9995,线性范围为0.98～47.04mg·L-1,平均回收率为100.06%(RSD=1.39%)。结论本方法稳定,抑制剂重现性好,操作简单,是检测复方金银花颗粒中绿原酸与黄芩苷的较理想方法。”
“目的:探讨肿瘤M2型丙酮酸激酶(TumorM2-PK,TuM2-PK)检测对胆管癌的临床诊断及临床分期的应用价值。方法:选取天津医科大学附属肿瘤医院2005年1月至2007年12月间120例胆管癌患者及同期170例对照者(120例健康体半抑制浓度检者,50例良性病变者),应用酶结合免疫吸附测定(ELISA)法分别检测血浆中TuM2-PK和血清中糖类抗原19-9(CA19-9)的水平。采用的正常参考值分别为TuM2-PK<18U/ml,CA19-9<37U/ml。结果:胆管癌患者血浆中TuM2-PK和CA19-9水平明显高于对照组(P<0.05)。在胆管癌Staurosporine核磁的诊断中单独检测时TuM2-PK、CA19-9敏感性分别为85%、67%,特异性分别为88%、72%,联合测定敏感性、特异性分别达到95%、96%。不同部位和不同病理类型胆管癌血浆中TuM2-PK水平差异无统计学意义(P>0.05),而Ⅰ+Ⅱ期和Ⅲ+ⅣA+ⅣB期之间差异有统计学意义(P<0.05),并且TuM2-PK对Ⅲ+ⅣA+ⅣB期胆管癌诊断的敏感性较Ⅰ+Ⅱ期胆管癌升高(P<0.05)。

结论:其中Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ均为首次在款冬花中发现。”
“目的研究中药夏枯草对基质金属蛋白酶的抑制作用;探讨夏枯草的药物作用机制。方法用中药夏枯草提取液和基质金属蛋白酶-3,-13,-14和-16作用,用荧光法检测夏枯草提取液对基质金属蛋白酶活性的影响。结果夏枯草提取液抑制基质金属蛋白酶-3,-13,-14和-16的活性。结论夏枯草提取液可有寻找更多效地抑制基质金属蛋白酶-3,-13,-14和-16。表明夏枯草的有效成分及其药物作用机制可能与其对基质金属蛋白酶的抑制有关。”
“【目的】提高免疫活性多肽人胸腺素α1(Tα1)在番茄中的表达量。【方法】根据植物偏爱密码子对Tα1基因进行优化,并将其顺式串联成四联体,同时在单体基因间插入肠激酶剪切位点基因序列,以便表达时间的融合蛋白可以被肠激酶切割成单体。利用农杆菌介导法将单体Tα1基因和四联体Tα1基因分别转化进入番茄。【结果】两个基因转化番茄后分别得到卡那霉素抗性再生植株19株和10株,PCR和Southern杂交检测证明,部分番茄基因组中整合了外源基因。经过Western和ELISA分析,串联的Tα1基因已经在番茄果实中表达,表达也许量最高相当于20.2μg T α1·g-1果实鲜重,高于单体基因的表达量。【结论】基因串联的方式提高了Tα1基因在番茄中的表达量。”
“金丝桃苷是黄酮醇苷类化合物,具有镇痛,抗氧化,保护心肌、肝脏作用,还具有抗乙肝病毒作用,具有广泛药理活性和潜在而良好的应用前景。”
“噬菌体展示技术所展示的外源蛋白质可以保持相对独立的空间结构和生物活性,并实现基因和表达蛋白质的体外转换,是蛋白质研究的重要工具。

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“目的:研究复方苦参注射液静脉滴注配合卡铂、胸腺五肽胸腔灌注化疗治疗肺癌胸腔积液的疗效。方法:选取48例肺癌恶性胸腔积液住院患者,随机分为复方苦参注射液静脉滴注配合卡铂、胸腺五肽胸腔灌注化疗组(观察组)和单纯卡铂胸腔灌注化疗组(对照组),从胸腔积液缓解情况、生活质量变化、细胞亚群变化、血浆sCD44sT的变化、毒副反应等方面进行临床疗效观察和评价。结果:观察组胸腔积液缓解疗效优于对照组(PLX-4720浓度P<0.05);在改善肺癌胸腔积液患者生活质量(卡氏评分)方面,前者优于后者;对照组治疗后CD3+、CD4+、CD4+/CD8+明显低于观察组(P<0.05)而观察组血浆sCD44s明显低于对照组;观察组较对照组消化道反应轻、骨髓抑制轻,两组比较有显著性差异(P<0.05)。结论:苦参注射液静脉滴注配合卡铂、胸腺五肽胸腔灌注治疗肺癌胸腔积液疗效明显,毒副反应轻。"
查找更多“目的观察全脑缺血再灌注时,细胞外信号调节激酶(ERK)与无嘌呤/无嘧啶核酸内切酶/氧化还原因子-1(APE/Ref-1)蛋白在大鼠海马区神经元的表达。将跨细胞膜信号转导与胞内DNA损伤修复相联系,探讨ERK信号通路在大鼠全脑缺血再灌注中的作用。方法90只雄性SD大鼠随机分为3组:假手术组(S组)、全脑缺血再灌注组(IR组)、pd98059抑制剂组(PD组)。采用四血此网站管阻断法建立大鼠全脑缺血再灌注模型,脑缺血时间5min,再灌注后2、6、12、24、48、72h,用免疫组化法分别检测磷酸化ERK和APE/Ref-1蛋白的表达,HE和TUNEL染色观察神经元凋亡。结果IR组CA1区TUNEL阳性细胞于缺血再灌注6h后开始出现,24h至48h达高峰;TUNEL阳性细胞在PD组表达最强。IR组磷酸化ERK于再灌注2h后,在海马CA3区可见明显表达,再灌注6h后逐渐下降,至再灌注后48h未见,PD组表达弱于IR组。