结果:具有间位或对位酚羟基结构的黄酮类化合物在亚硝化反应中对NDEA的生成体现出双向调节作用,邻位酚羟基的结构对NDEA的生成只起抑制作用。增加苯环上其他基团的给电子能力,有助于提高双向调节能力。结论:多酚类化合物对亚硝化反应的抑制效果与酚羟基的结构和数量有关,邻位酚羟基数量和苯环上其他基团的给电子能力增加都有利于对NDEA的抑制。”
“目的研究咪唑四嗪酮类化合物对淋巴瘤细胞GM892以及A活性的构效关系。方法采用量子化学和分子力学方法计算分子结构参数,利用正交变换和最佳变量子集回归法筛选建模变量,采用偏最小二乘法构建定量构效关系模型。结果得到一个较好的构效关系模型(R2=0.918,F=25.05,q2=0.788,press=0.820,P=0.000)。结论咪唑四嗪酮类化合物对淋巴瘤细胞GM892A的活性与取代基R1上净电荷Q1、摩尔折射率BI 6727说明书MR、水合能HE等结构参数相关。”
“目的:评价质子泵抑制剂(PPI)防治冠心病患者行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术后上消化道出血的效果。方法:接受PCI的冠心病患者1000例,随机分成PPI干预组(A组)和对照组(B组)各500例,所有患者PCI术前负荷量阿司匹林300mg、氯吡格雷300mg,术后口服阿司匹林100mg、氯吡格雷75mg;A组在此基础上加或者用PPI。对比观察2组患者服药期间主要上消化道出血的发生率及严重程度。结果:A组患者无消化道出血事件发生;B组患者中35例粪潜血强阳性(其中8例为严重上消化道出血)。结论:冠心病患者PCI术后联合应用氯吡格雷及阿司匹林增加了上消化道出血风险,PPI可有效地减少上消化道出血并发症的发生。”
“目的:探讨灵芝三萜类化合物(Ganoderma Lucidum Triterpenoids,GLT)的延缓衰老作用,为临床新药的开发和应用提供理论依据。

治疗前、后EDV、EIV变化值比较,ACEI组和ARB组相比差异无统计学意义(P>0.05)。结论依那普利和伊贝沙坦均可改善2型糖尿病合并动脉粥样硬化患者的肱动脉内皮功能。”
“目的:制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用。方法:采用搅拌法制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,相溶解度法考察羟丙点击此处基-β-环糊精对药物的增溶作用,并用差式扫描量热法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定。结果:羟丙基-β- 环糊精可显著增加他克莫司在水中的溶解度,并且随着羟丙基-β-环糊精质量浓度和试验温度的增加,他克莫司的溶解度明显增加,在25 ℃及羟丙基-β-环糊精浓度为0.50g.mL-1条件下,他克莫司的溶解度从2.07μ半抑制浓度g.mL-1增加到167.74μg.mL-1;差式扫描量热法和X-射线衍射法确证包合物已形成。结论:羟丙基-β-环糊精对他克莫司有显著的增溶作用。”
“<正>抑郁症是一种常见的精神疾病,发病呈增高趋势,严重影响患者的工作能力和生活质量,重者可出现自杀。近些年,新型抗抑郁药物5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SAG-014699订单SRI)不断问世,但目前尚未见疗效肯定的抗抑郁纯中药制剂。芪参复康胶囊是纯中药制剂,临床应用取得一定疗效,未见不良反应,为进一步观察其临床疗效及安全性,其与氟西汀[1]进行随机双盲对照研究。”
“目的研究南海大型经济海藻带形蜈蚣藻(Grateloupia turuturu)的化学成分。方法利用色谱、红外、质谱和核磁共振波谱等方法对带型蜈蚣藻的化学成分进行分离和结构鉴定并进行抗病毒活性研究。

结果:40例鼻咽癌组织的SUVmax与SUVmean分别为9.45±1.87和6.04±1.09;40例鼻咽癌组织HK-Ⅱ阳性细胞率为68.33%,PCNA染色阳性细胞率为36.18%;鼻咽癌组织FDG摄取(SUVmax)和HK-Ⅱ表达的细胞阳性率呈显著相关(r=0.493,P=0.001),鼻咽癌组织FDG摄取(SUVmax)和PCNA表达的细胞selleck Bcl 2 inhibitor阳性率无相关(r=0.135,P=0.407)。结论:鼻咽癌组织FDG摄取与HK-Ⅱ过度表达相关,与PCNA表达无关。”
“非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)是抗艾滋病毒的一线药物,具有低毒高效的显著疗效。但其溶水性差、生物利用度低等缺点限制了NNRTIs抗病毒潜力的发挥。环糊精包合物能达到提高生物利用度、增加水溶性EX 527核磁等目的。本文概述了环糊精与非核苷逆转录酶抑制剂包合物研究进展,结果表明环糊精包合物能提高其水溶性、生物利用度及临床应用效果。”
“目的探讨尿激酶静脉溶栓治疗急性心肌梗死患者的临床疗效和安全性。方法方法40例符合溶栓适应证的急性心肌梗死患者,在常规治疗的同时给予尿激酶100～150万U静脉滴注,观察患者2h内胸痛缓解情况,购买PD03329912h内每30min描记ECG1次,24h内每2h查CK及CK-MB1次。结果 40例符合冠脉再通者29例,再通率72.5%;其中8例发生皮肤黏膜、齿龈出血及穿刺部位出血,死亡3例,为冠脉未通者。结论尿激酶静脉溶栓治疗急性心肌梗死疗效显著,安全可靠,易于在基层医院推广。”
“目的观察蚓激酶联合奥扎格雷钠治疗急性脑梗塞的疗效。方法选择急性脑梗塞患者90例,将其随机分为两组,治疗组45例,对照组45例。

方法:体外纯化培养的SD乳鼠大脑皮质星形胶质细胞经鉴定（GFAP阳性）后随机分成8组,经不同浓度的IBMX干预后,用放射免疫法测定胞内cGMP浓度,免疫荧光测定细胞的GFAP荧光强度值。结果:IBMX 0.3和0.4 mmol·L-1干预后,cGMP浓度及GFAP表达量与对照组相比差异均有统计学意义（P<0.05）,两者水平随IBMX干预浓度的增加而增高,呈显著正相关（相关系数为0GSK126浓度.95）。结论:IBMX可抑制PDEs的表达和cGMP降解。”
“碱性螺旋-环-螺旋(bHLH)基因在神经干细胞的分化过程中起着重要的作用。Hes基因是一种抑制型的bHLH基因,它不仅能够调节神经干细胞的功能,而且对胶质细胞的形成也同样具有重要的作用。本文就抑制型Hes蛋白的结构特点、Hes基因的调控以及Hes在神经干细胞发育过程中的作用进行综述。”
BMS-907351核磁“目的:对北京和上海两城市抽样人群的脑卒中发病率及危险因素暴露情况进行比较和分析,为脑卒中预防提供参考。方法:在北京市石景山区和上海市奉贤区以整群抽样方法抽取人群中年龄≥40岁者为目标人群(北京2910名,上海5244名)。设计统一的调查表格,对目标人群进行基线调查,并进行脑循环动力学检测,此后随访脑卒中的发病情况。比较和分析两城市脑卒中发病率、危险因素及Proteases抑制剂脑循环动力学综合积分的差异。结果:北京市和上海市高血压病、心脏病、糖尿病、血脂异常、脑卒中家族史、肥胖、吸烟、饮酒因素的暴露率分别为34.64%和21.09%、23.16%和5.53%、10.79%和2.38%、23.02%和2.59%、28.63%和7.70%、26.74%和4.27%、36.8%和33.6%、36.9%和18.5%,地区间各因素暴露率的差异有统计学意义(P<0.01)。脑卒中发病密度分别为6.29‰和2.51‰。

结论:所建立方法简便、准确、重复性好,可用于复方地米水杨酸酊中醋酸地塞米松的含量测定。”
“p53-MDM2蛋白相互作用是抗肿瘤药物研究的重要作用靶点,抑制p53-MDM2结合是激活p53的有效途径。大量的药物筛选方法和手段已经用于寻找p53-MDM2相互作用的新型抑制剂,其中小分子抑制剂是最具前景的研究领域之一。该文总结了近年来国内外p53-MDM2蛋白结合小分子抑制剂的研究进www.selleck.cn/products/gsk2126458.html展。”
“<正>血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)的发展史是一部具有近40年坚实足迹的寻证史。自从1973年第一个ACEI问世以来,以其卓越的疗效被广泛地用于临床,为数以亿计的高血压、冠心病、心衰、心梗患”
“目的:检测过表达β2-AR蛋白的慢性心衰大鼠心肌细胞内与细胞存活相关蛋白的表达变化,探讨过表达的β2-AR对心衰大鼠心肌细胞的保护作用的分子信号www.selleck.cn/B-Raf.html机制。方法:通过腹主动脉缩窄术建立大鼠慢性心力衰竭(HF)模型并采用胶原酶消化法分离心衰大鼠心肌细胞,转染携带β2-AR目的基因的重组腺病毒,通过免疫印迹方法检测正常细胞和心衰细胞内Gi-PI3K-Akt信号通路上关键蛋白的表达变化。结果:与正常大鼠心肌细胞相比,β2-AR过表达促进了胞内Akt磷酸化水平的增加,而使得凋亡效应因子Caspase-3的激活减PD0325901少(p<0.05)。结论:心衰大鼠心肌细胞过表达β2-AR后,增加的β2-AR通过Gi-PI3K-Akt信号对心肌细胞产生了保护作用。"
“目的探讨复方磷酸可待因止咳水依赖者单光子发射型计算机体层显像仪(SPECT)脑多巴胺转运体显像的有效护理措施。方法在28例复方磷酸可待因止咳水依赖者SPECT脑多巴胺转运体显像整个过程中,对患者进行整体护理,包括预约显像、显像前准备、分子探针的引入、影像采集等过程的护理以及放射防护指导及健康教育。

6 Gy+rapamycin处理对癌细胞增殖的抑制率低于单纯6Gy照射组(P<0.05),组间比较差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。6 Gy+3-MA处理对癌细胞增殖的抑制高于单纯6 Gy照射组(P<0.05),处理后24、48和72 h其抑制率组间比较差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论在Hela细胞中电离辐射诱导自噬能够拮抗凋亡,电离更多辐射联合自噬诱导剂能够抑制Hela细胞凋亡,而电离辐射联合自噬抑制剂能够促进其凋亡。”
“目的:探讨选择性环氧合酶(COX-2)抑制剂塞来昔布对胃癌细胞株BGC823多药耐药(mdr)1表达的影响。方法:胃癌细胞株BGC823经浓度分别为0、10、100μmol/L的塞来昔布处理后,酶联免疫吸附试验检测塞来昔布对胃癌细胞前列腺素E2(PGEAP24534 价格2)分泌的影响,24、48h后用RT-PCR检测多药耐药(mdr)1 mRNA表达,48h后用免疫细胞化学染色法检测P-gp表达。结果:塞来昔布可显著抑制胃癌细胞株BGC823PGE2分泌。并呈浓度依赖性(P<0.05)。不同浓度塞来昔布作用于细胞后,胃癌细胞株BGC823的mdrl/P-gp表达受不同程度抑制,100μmol/L的塞来昔布对INNO-406mdrl mRNA表达抑制作用强于10μmol/L(P<0.01)。不同浓度药物与测量时间为交互作用,作用48h与24h相比,塞来昔布对mdrl mRNA表达的抑制作用更强(P<0.01)。结论:塞来昔布可抑制BGC823的mdr1/P-gp表达,且呈剂量效应关系。塞来昔布可能通过抑制COX-2活性,抑制COX-2下游产物PGE2表达,从而抑制P-gp表达。选择性COX-2抑制剂可能有助于减轻肿瘤细胞对化疗药物的耐药性。

其中,41例患者于发病后6h以内溶栓,再通30例,再通率73.2%;22例患者于发病后6～12h溶栓,再通9例,再通率40.91%。两者再通率比较,有显著性差异,P<0.05。结论及早采取溶栓治疗对于提高冠状动脉血管再通率有着非常重要的意义。"
“利用微波辅助-有机溶剂法提取柚皮精油,并利用GC-MS对其进行了有效成分鉴定。结果表明,在石油醚、正己烷和mTOR抑制剂环己烷3种非极性溶剂中,采用石油醚作溶剂提取效率最高,精油得率为1.25%;应用GC-MS检测鉴定出柚皮精油中19种化合物,占总组分的60.58%。”
“目的探讨胸苷激酶1(TK1)和多种恶性肿瘤相关物质(TSGF)能否作为肿瘤标志物。方法应用免疫印迹增强化学发光法和TSGF检测试剂盒分别检测137例肿瘤患者、103例非肿瘤疾或者病患者和280例健康体检者血清中TK1与TSGF水平,并评价其敏感性、特异性、可用度、阳性预测值、阴性预测值和Youden指数。结果肿瘤患者组TK1和TSGF阳性率虽均显著高于非肿瘤疾病组和健康体检组,但敏感性仅分别为35.0%和27.0%,特异性分别为94.0%和97.1%,可用度分别为41.9%和42.6%,阳性预测值分别为RG742067.6%和77.1%,阴性预测值分别为80.2%和78.8%,Youden指数分别为0.29和0.24。结论在已确诊的恶性肿瘤患者中,TK1和TSGF的阳性率很低,可用度均<43%,有65%～73%的患者会漏诊,不适宜作为检测肿瘤的指标。"
“对血清肌酸激酶(CK)进行了总体介绍,包括其在能量代谢过程中的生理作用、不同同工酶亚基的组成和在体内的组织分布情况,以及导致CK总活性水平增高的临床疾病与常见因素。

结果:①LPS处理4 h可使大鼠血清中NO代谢产物NO2-/NO3-水平和ET-1含量显著增加;②在离体Langendorff灌流心脏上,LPS组心脏收缩功能受到抑制,心率与发展压的乘积(RPP)显著降低,左心室舒张末压(LVEDP)升高。预先用iNOS特异性抑制剂aminoguanidine(AMG)(100 mg.kg-1i p)或EUK-371804供应商TA受体阻断剂BQ-123(1mg.kg-1i p)处理15 min,均可部分逆转LPS引起的心脏收缩功能抑制;两者联合预处理15 min则基本消除LPS引起的心脏收缩功能抑制;③LPS处理4 h后,咖啡因诱导的单个心室肌细胞内钙瞬变幅度较对照组显著降低(P<0.01),同时LPS显著抑制心室肌细胞肌浆网Ca2+selleck products-AT-Pase活性(P<0.01);BQ-123或AMG预处理15 min可部分逆转LPS对心室肌细胞内钙瞬变的抑制效应,但均不能逆转LPS对肌浆网Ca2+-ATPase活性的抑制作用。结论:ET-1和NO均参与LPS引起的大鼠心肌收缩抑制作用及细胞内钙储备降低,但两者对LPS所致肌浆网Ca2+-ATPase活Selleck性降低无影响。”
“目的探讨糖原合成酶激酶3β(glycogen syntheses kinase 3β,GSK-3β)在结肠癌细胞对表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)抑制剂吉非替尼和胰岛素样生长因子1型受体(insulin-like growth factor receptor-1,IGFR-1)抑制剂AG1024反应性中的作用。

“
“目的观察苯氧茚酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂YKY-7对β淀粉样蛋白25-35(β-amyloid peptide25-35,Aβ25-35)诱导的神经细胞损伤的保护作用及机制。方法以Aβ25-35诱导原代培养的大鼠皮层神经元和人神经母细胞瘤SK-N-SH细胞selleckchem损伤模型,光学显微镜下观察细胞形态学以及MTT法检测YKY-7及多奈哌齐(donepezil)对损伤模型中神经细胞活率的影响,荧光显微镜、透射电镜、流式细胞仪检测YKY-7对Aβ25-35诱导的神经细胞病理性凋亡过程的影响,MTT法检还有测PI3K-Akt阻断剂LY294002对YKY-7神经细胞损伤保护作用的影响。结果 12.5μmol·L-1YKY-7可提高经Aβ25-35处理的大鼠皮层神经元和SK-N-SH细胞活率,且该保护作用强于相同浓度donepezil;1BMS-354825DMSO溶解度2.5μmol·L-1YKY-7可减弱Aβ25-35诱导的SK-N-SH细胞凋亡损伤;LY294002可阻断YKY-7对Aβ25-35诱导的SK-N-SH细胞损伤的保护作用。结论苯氧茚酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂YKY-7对Aβ25-35诱导的神经细胞凋亡具有一定的保护作用,该作用可能是通过PI3K-Akt信号通路调控。

方法对26例PCa和30例良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BPH)标本进行石蜡包埋免疫组化染色,分析VEGF和KDR在PCa和BPH组织中的表达情况。结果 VEGF和KDR在PCa组织中的表达明显高于BPH组织(P<0.01),在PCa组织中阳性部位主要位于PCa细胞和血管内皮细胞,在BPH组织中主要表达于腺上FK228皮细胞和血管内皮细胞。结论 VEGF和KDR与PCa的发生可能有关,以VEGF和KDR为共同靶点有望成为PCa新的治疗途径。”
“采用高效液相色谱法测定了马尿酸及甲基马尿酸三种同分异构体。尿样中马尿酸及甲基马尿酸在酸性条件下经乙酸乙酯提取蒸干,以水溶解,以甲醇乙酸铵作流动相经C18柱分离、波长230nm高效液相法测定。结果表PLX3397 NMR明,该方法能有效分离尿样中的马尿酸、甲基马尿酸同分异构体,准确灵敏,回收率高,可应用于检测尿样中的马尿酸、甲基马尿酸同分异构体。”
“<正>当前国内外对多酸化合物药物活性的研究工作新进展,对多酸化合物在抗艾滋病、抗肿瘤、抗病毒等领域的研究进行了论述,同时对多酸化合物未来的研究方向和趋势作了分析。”
“目的:观察缺血性脑梗死半抑制浓度急性期尿激酶介入动脉溶栓治疗的临床疗效。方法:应用尿激酶早期动脉内溶栓治疗急性脑梗死26例。溶栓前及溶栓后2 h、30 d进行神经功能缺损评分,同时观察并发症及疗效。结果:颈内动脉闭塞9例,大脑中动脉主干(M1)段闭塞6例,大脑前动脉闭塞4例,椎基底动脉系统闭塞3例。溶栓治疗后10例获得完全再通,9例部分再通,3例未开通。临床症状完全恢复及明显好转16例,占总病例61.5%。术后NIHSS评分较术前明显提高。